阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法:20名受试者单剂量双周期随机交叉试验设计。口服受试制剂和参比制剂各2片(相当于阿奇霉素500mg),定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂主要药动学参数分别为:血清中阿奇霉素的Tmax分别为(1.675±0.520)h(均值±标准差,下同)和(1.650±0.587)h,Cmax分别为(0.537±0.106)μg/mL和(0.516±0.137)μg/mL,t1/2分别为(43.744±12.298)h和(40.130±11.555)h,AUC0→t分别为(8.237±2.174)μg.h-1.mL-1和(8.341±2.083)μg.h-1.mL-1,AUC0→∞分别为(9.140±2.141)μg.h-1.mL-1和(9.110±1.989)μg.h-1.mL-1。以AUC0→t计算,阿奇霉素分散片的相对生物利用度平均为(100.2±19.5)%。结论:统计学结果表明受试制剂与参比制剂生物等效。