一种用于实现脑靶向的负载长春新碱抗肿瘤纳米药物制剂的制备及表征

目的 制备合适尺寸的负载药物的纳米制剂,通过表面修饰,获取一种具有缓控释性的脑组织药物递送系统。方法 琥珀酸胆甾醇酯（CHS）与普鲁兰多糖经酯化反应形成疏水改性普鲁兰多糖（CHP）。CHP再通过透析法负载长春新碱（VCR）及通过乳化作用对聚山梨酯80（PS-80）进行表面修饰,得到VCR-CHP-PS纳米粒子。利用傅立叶红外光谱仪（FTIR）、核磁共振氢谱仪（¹H-NMR）对聚合物进行表征,动态光散射仪表征纳米粒子的粒径及电位。透射电镜观测CHP形态,并用等温滴定量热法测定载药纳米粒子VCR-CHP对PS-80的吸附特性。结果 FTIR和¹H-NMR证明CHS和CHP已成功合成。VCR-CHP-PS纳米粒子的平均粒径为414.2 nm,平均PDI为0.325,平均Zeta电位约为-19.5 mV。PS-80在CHP纳米粒子上的覆盖率为（149±43.5）%。VCR-CHP纳米粒子中VCR的载药量约为5.36%,包封率约为61.14%,72 h释放量约为61.43%。结论 疏水改性普鲁兰多糖纳米制剂具有较好的载药量和包封率及一定的缓释功能,有望成为脑靶向纳米药物载体。