| 新型抗肝癌化合物CBI-5725对RAF/MEK/ERK通路及癌细胞凋亡的影响 |
| |
| 引用本文： | 王威,徐波,闫素英.新型抗肝癌化合物CBI-5725对RAF/MEK/ERK通路及癌细胞凋亡的影响[J].实用药物与临床,2019,22(4):342-348. |
| |
| 作者姓名： | 王威 徐波 闫素英 |
| |
| 作者单位： | 首都医科大学宣武医院药学部,北京100053;北京市老年病医疗研究中心,北京100053;国家老年疾病临床医学研究中心,北京100053;北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191 |
| |
| 摘 要： | 目的评价一种新型的化合物CBI-5725对人类肝癌细胞系PLC/PRF/5的抗癌作用,并通过与治疗肝癌的靶向药物索拉非尼(Sorafenib)对比,揭示CBI-5725的作用机制。方法用AlarmaBlue法检测并比较CBI-5725或索拉非尼对肝癌细胞的抑制作用。采用Western blot法检测CBI-5725或索拉非尼对肝癌细胞中RAF/MEK/ERK通路磷酸化的影响。采用Annexin V-FITC/PI双染色法检测CBI-5725或索拉非尼对细胞凋亡的影响,采用Western blot法检测CBI-5725或索拉非尼对caspase-3和PARP的影响。采用小鼠肿瘤模型检验CBI-5725的体内抗肿瘤活性。结果与索拉非尼相比,CBI-5725更能有效抑制肝癌细胞的增殖,诱导细胞凋亡,激活caspase-3和PARP。此外,CBI-5725与索拉非尼相同程度地抑制RAF/MEK/ERK信号通路的磷酸化。在PLC/PRF/5小鼠肿瘤模型中,在6～18 mg/kg的剂量范围内,CBI-5725几乎完全抑制肿瘤生长。结论 CBI-5725可能作为一种有效的抗肿瘤药物替代索拉非尼用于肝癌患者的治疗,其机制与抑制RAF/MEK/ERK信号通路、启动caspase-3诱导的细胞凋亡有关。
|
| 关 键 词： | 肝细胞癌(HCC) CBI-5725 索拉非尼 RAF/MEK/ERK 凋亡 |
Effects of a novel anti-hepatoma compound CBI-5725 on RAF/MEK/ERK pathway and apoptosis of cancer cells |
| |
| WANG Wei,XU Bo,YAN Su-ying.Effects of a novel anti-hepatoma compound CBI-5725 on RAF/MEK/ERK pathway and apoptosis of cancer cells[J].Practical Pharmacy and Clinical Remedies,2019,22(4):342-348. |
| |
| Authors: | WANG Wei XU Bo YAN Su-ying |
| |
| Institution: | (Department of Pharmacy,Xuanwu Hospital of Capital Medical University,Beijing 100053,China;Beijing Municipal Geriatric Medical Research Center,Beijing 100053,China;National Clinical Research Center for Geriatric Diseases,Beijing 100053,China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China) |
| |
| Abstract: | WANG Wei;XU Bo;YAN Su-ying(Department of Pharmacy,Xuanwu Hospital of Capital Medical University,Beijing 100053,China;Beijing Municipal Geriatric Medical Research Center,Beijing 100053,China;National Clinical Research Center for Geriatric Diseases,Beijing 100053,China;State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,Peking University Health Science Center,Beijing 100191,China) |
| |
| Keywords: | Hepatocellular carcinoma ( HCC) CBI-5725 Sorafenib RAF/MEK /ERK Apoptosis |
| 本文献已被 维普 万方数据 等数据库收录！ |
|
