双炔失碳酯—PVP共沉淀物的研究

本文用差示扫描量热法(DSC)筛选确定双炔失碳酯与PVP按1:7～1:9比例以溶剂法制得共沉淀物,其中已不存在双炔失碳酯晶体。用X射线衍射法研究了1:8共沉淀物,证明无双炔失碳酯的晶体衍射峰。经溶出速率测定结果20 min的药物溶出度1:8共沉淀物比原药约大38倍。用导数热重法(DTG)求得1:8共沉淀物与双炔失碳酯的热解动力学参数,其活化能分别为182.8和133.4 kJ/mol,1:8共沉淀物的热解稳定性明显大于原药。小鼠抗着床试验结果表明空白对照组着床数为4.8,53抗孕片(剂量10.6 mg/kg)组为0.9(P<0.05),1:8共沉淀物(剂量5 mg/kg)组为0.2(P<0.01),即1:8共沉淀物抗着床的有效剂量小于53抗孕片的一半。