| 乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究 |
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| 引用本文： | 周海燕,孟志云,窦桂芳,何铁强,楼雅卿,章国良.乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布研究[J].中国新药杂志,2012(21):2539-2543. |
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| 作者姓名： | 周海燕 孟志云 窦桂芳 何铁强 楼雅卿 章国良 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院肿瘤医院药剂科;北京大学医学部基础医学院药理系;军事医学科学院野战输血研究所 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(30973585;91029747);国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-010) |
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| 摘 要： | 目的:考察抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内的组织分布规律。方法:采用荧光分光光度法和液相色谱-质谱联用法分别测定SD大鼠和人结肠癌LS174T细胞荷瘤裸鼠灌服乙烷硒啉后各组织中药物浓度经时变化。结果:大鼠灌服乙烷硒啉2 h后,药物广泛分布于各组织,以胃肠及其内容物、肝、肾中含量最高;24 h肝肾组织硒浓度分别为(6.14±0.87)和(6.93±0.94)μg.g-1,同时间点血液中硒浓度为(4.43±1.65)μg.mL-1;48 h后除肾脏外,其他各组织硒浓度数值均低于血硒浓度。结肠癌裸鼠给药后1 h即可见原形药迅速分布于各组织,至24 h肾脏药物浓度达峰值,而其他组织中药物浓度显著降低,至48 h肿瘤中仍可检测出较高药物浓度。结论:乙烷硒啉口服给药后在大鼠和结肠癌荷瘤裸鼠体内均可广泛分布,并对肿瘤组织具有一定选择性,其组织分布特点可能与药物的代谢排泄途径相关。
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| 关 键 词： | 乙烷硒啉 组织分布 荷瘤裸鼠 大鼠 |
Study on tissue distribution of 1,2-[bis(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)]-ethane in nude mice and SD rats |
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| ZHOU Hai-yan,MENG Zhi-yun,DOU Gui-fang,HE Tie-qiang,LOU Ya-qing,ZHANG Guo-liang.Study on tissue distribution of 1,2-[bis(1,2-benzisoselenazolone-3(2H)-ketone)]-ethane in nude mice and SD rats[J].Chinese Journal of New Drugs,2012(21):2539-2543. |
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| Authors: | ZHOU Hai-yan MENG Zhi-yun DOU Gui-fang HE Tie-qiang LOU Ya-qing ZHANG Guo-liang |
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| Institution: | 1 Department of Pharmacy,Cancer institute & Hospital,Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100021,China;2 Department of Beijing Institution of Transfusion Medicine,Beijing 100850,China; 3 Department of Pharmacology,Basic Medical School,Peking University,Beijing 100083,China) |
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