| 2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮芳胺 Mannich 碱类化合物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 马玉卓,尹利娜,刘鹰翔,梅文杰,计志忠.2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮芳胺 Mannich 碱类化合物的合成及抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志,2006,16(3):144-149. |
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| 作者姓名： | 马玉卓 尹利娜 刘鹰翔 梅文杰 计志忠 |
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| 作者单位： | 1. 广东药学院,药物化学系,广东,广州,510006
2. 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 |
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| 摘 要： | 目的设计合成一系列2-(E)-(4-环戊氧基-3-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗肿瘤活性进行体外试验.方法以环戊酮为原料,经Stock反应、Williamson反应、Mannich反应和芳胺交换反应合成目标化合物.结果合成12个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、IR和元素分析确证.用人肝癌细胞(Bel-7402)、人口腔癌细胞(KB)进行体外抗肿瘤活性试验.初步体外活性筛选结果显示,化合物Ⅰ9具有较高的活性,对Bel-7402和KB细胞的IC50值分别为0.98、2.19 μmol*L-1,但低于阳性对照药氟脲嘧啶.结论在苯亚甲基环戊酮2位侧链氨基连接的苯环的2、3、4位引入供电子基,或者在对位引入,可提高化合物活性,但在对位引入诱导效应的卤素原子,其活性下降.
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| 关 键 词： | 药物化学 化合物制备 化学合成 取代苯亚甲基环戊酮Mannich碱 抗肿瘤活性 |
| 文章编号： | 1005-0108（2006）03-0144-06 |
| 收稿时间： | 2005-12-13 |
| 修稿时间： | 2005年12月13 |
Synthesis and antitumor activities of 2-(E)-(4-cyclopentyloxy-3-methylbenzylidene)cyclopentanone arylamine Mannich bases |
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| MA Yu-zhuo,YIN Li-na,LIU Ying-xiang,MEI Wen-jie,JI Zhi-zhong.Synthesis and antitumor activities of 2-(E)-(4-cyclopentyloxy-3-methylbenzylidene)cyclopentanone arylamine Mannich bases[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2006,16(3):144-149. |
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| Authors: | MA Yu-zhuo YIN Li-na LIU Ying-xiang MEI Wen-jie JI Zhi-zhong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | medicinal chemistry compound preparation chemical synthesis substituted benzylidenecyclopentanone Mannich bases antitumor activity |
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