| 紫杉醇-奥曲肽耦连药靶向治疗非小细胞肺癌 |
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| 引用本文： | 孙美丽,王秀问,王朴,魏军民,李蕾. 紫杉醇-奥曲肽耦连药靶向治疗非小细胞肺癌[J]. 中国肿瘤生物治疗杂志, 2007, 14(4): 368-372 |
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| 作者姓名： | 孙美丽 王秀问 王朴 魏军民 李蕾 |
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| 作者单位： | 1. 山东大学,齐鲁医院,肿瘤防治中心,济南,250012
2. 山东大学,药学院,药物化学研究所,济南,250012 |
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| 摘 要： | 目的：在合成紫杉醇-奥曲肽（paclitaxel-octreotide,PTX-OCT）耦连药物的基础上,评价耦连药物对人非小细胞肺癌细胞A549和Calu-6的细胞毒性和靶向性。方法：合成并纯化紫杉醇-奥曲肽耦连药物PTX-OCT和2PTX-OCT。RT-PCR法检测人非小细胞肺癌A549和Calu-6细胞及人成纤维细胞中生长抑素受体（somatostatin receptor,SSTR）的表达;设置3种药物浓度为1、100nmol/L和1μmol/L与癌细胞共同培养,培养时间为24~72h,同时设置对照组;MTT法检测药物对A549、Calu-6细胞以及人成纤维细胞的毒性;流式细胞术检测1μmol/L紫杉醇、PTX-OCT和2PTX-OCT作用后A549细胞周期变化。结果：人非小细胞肺癌A549和Calu-6细胞均表达SSTR2和SSTR5 mRNA,在人成纤维细胞中未检测到SSTR亚型mRNA。紫杉醇-奥曲肽耦连药物对A549和Calu-6细胞的杀伤作用与紫杉醇类似,具有浓度依赖性和时间依赖性;1μmol/L紫杉醇及PTX-OCT和2PTX-OCT作用72h,A549细胞生存率分别为（26.9±7.3）%、（26.6±9.2）%和（35.7±4.3）%;Calu-6细胞生存率分别为（29.5±5.0）%、（28.2±9.7）%和（26.5±4.9）%;均低于24h组（P〈0.05）。1μmol/L紫杉醇作用24h后成纤维细胞生存率为（64.7±8.6）%,PTX-OCT和2PTX-OCT组分别为（86.1±1.8）%和（90±5.6）%,均高于紫杉醇组（P〈0.05）。流式细胞术分析PTX-OCT和2PTX-OCT及紫杉醇作用后,A549细胞周期均停滞在G2/M期。结论：紫杉醇-奥曲肽耦连药物具有细胞毒性和靶向性,紫杉醇-奥曲肽耦连药物有希望作为一种新的靶向药物来治疗非小细胞肺癌。
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| 关 键 词： | 非小细胞肺癌 紫杉醇 紫杉醇-奥曲肽耦连药 生长抑素 靶向 |
| 文章编号： | 1007-385X（2007）04-0368-05 |
| 收稿时间： | 2007-04-23 |
| 修稿时间： | 2007-04-232007-07-10 |
Paclitaxel-octreotide conjugates inhibit growth of human non-small cell lung cancer cells |
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| SUN Mei-li,WANG Xiu-wen,WANG Pu,WEI Jun-min and LI Lei. Paclitaxel-octreotide conjugates inhibit growth of human non-small cell lung cancer cells[J]. Chinses Journal of Cancer Biotherapy, 2007, 14(4): 368-372 |
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| Authors: | SUN Mei-li WANG Xiu-wen WANG Pu WEI Jun-min LI Lei |
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| Affiliation: | 1. Department of Oncology, Qilu Hospital, Shandong University, Jinan 250012, China; 2. Institute of Pharmaceutical Science, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | carcinoma, non-small cell lung paclitaxel paclitaxel-octreotide conjugate somatostatin targeted |
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