吗啡受体显像剂7α-o-IA-DPN的合成

设计、合成了一种新的吗啡受体显像剂。选用吗啡拮抗剂特培洛啡（ｄｉｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＰＮ），经乙酰化选择性保护苯环３位—ＯＨ，将乙烯锡烷作为弥补基引入ＤＰＮ分子７α支链淑醇基团位置，采用碘代锡烷标记法一步合成碘烷ＤＰＮ（７αｏｉｏｄｏａｌｙｌｄｉｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，即７αｏＩＡＤＰＮ）。其标记率达９０％，比活度为８０ＴＢｑ／ｍｍｏｌ，放化纯度大于９５％。体外吗啡受体结合分析表明其具有很高的亲和力（Ｋｉ＝０．４ｎｍｏｌ／Ｌ）。结果表明：新合成的碘标记吗啡配体适合于ＳＰＥＣＴ活体吗啡受体显像研究。