| 转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验 |
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| 引用本文： | 李学明,丁丽燕,顾立,周维娜,平其能.转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验[J].中国药科大学学报,2008,39(2):111-115. |
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| 作者姓名： | 李学明 丁丽燕 顾立 周维娜 平其能 |
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| 作者单位： | 中国药科大学药剂学教研室,南京工业大学制药与生命科学学院;南京工业大学制药与生命科学学院;南京工业大学制药与生命科学学院;南京工业大学制药与生命科学学院;中国药科大学药剂学教研室 |
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| 摘 要： | 目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运.方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL);采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率.双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率;通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX(Tf-DOX-SL)的结合或摄取情况,并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用.结果:Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm,药物平均包封率为96.4%,蛋白结合效率为100.28 μg Tf/μmol磷脂.与DOX-SL相比,Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加.48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用(IC50=20.4 μmol/L)明显优于DOX-SL(IC50=166.2 μmol/L)(P<0.01).结论:Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递.
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| 关 键 词： | 阿霉素 隐形脂质体 转铁蛋白 受体介导 体外细胞实验 蛋白修饰 阿霉素 隐形脂质体 细胞试验 research cell in vitro transferrin modified stealth liposomes 受体介导 载体 肿瘤靶向 细胞毒试验 磷脂 平均粒径 结果 杀伤作用 情况 摄取 |
| 文章编号： | 1000-5048(2008)02-0111-05 |
| 修稿时间： | 2007年10月11 |
Preparation of doxorubicin-loaded stealth liposomes modified with transferrin and in vitro cell research |
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| LI Xue-ming,DING Li-yan,GU Li,ZHOU Wei-na,PING Qi-neng.Preparation of doxorubicin-loaded stealth liposomes modified with transferrin and in vitro cell research[J].Journal of China Pharmaceutical University,2008,39(2):111-115. |
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| Authors: | LI Xue-ming DING Li-yan GU Li ZHOU Wei-na PING Qi-neng |
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