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PHEA-MTX和PHEA-suc-MTX的合成与表征
引用本文:周光新,成晓云,吴苏稼,施鑫,赵建宁.PHEA-MTX和PHEA-suc-MTX的合成与表征[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(16).
作者姓名:周光新  成晓云  吴苏稼  施鑫  赵建宁
作者单位:1. 解放军第二军医大学南京临床学院,江苏省南京市,210002;解放军南京军区南京总医院骨科,江苏省南京市,10002
2. 南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室,江苏省南京市,10098
3. 解放军南京军区南京总医院骨科,江苏省南京市,10002
摘    要:背景:在大分子药物的设计中,往往需要在载体与药物之间引入新的基团,即连接基.选择合适的连接基,可以控制药物在体内的释放形式和释放速率.目的:制备和表征一种新的大分子靶向抗肿瘤药物.设计、时间及地点:观察实验,于2007-06/2008-11在南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室完成.材料:L-天冬氨酸,无水N,N-二甲基甲酰胺,BOP试剂购自美国Sigma公司,其余均为国产试剂.甲氨蝶呤出连云港恒瑞制药有限公司赠送.方法:实验把甲氨喋呤与PHEA和PHEA-suc偶联,制备琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D.L-天冬酰胺-甲氨喋呤(PHEA-Suc-MTX)和α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺-甲氨喋呤(PHEA-MTX).主要观察指标:采用红外图谱、核磁共振、元素分析方法检测大分了靶向药物的结构,紫外分光光度法测定PHEA-Suc-MTX和PHEA-MTX中甲氨喋呤的含量.结果:PHEA-MTX和PHEA-suc-MTX的结构通过红外光谱和核磁共振分析确认.甲氮喋呤与PHEA及PHEA-suc共价偶联,其甲氨喋呤含量分别为5.80%及5.86%.结论:合成的大分子靶向药物PHEA-MTX、PHEA-SUC-MTX结构稳定.

关 键 词:聚天冬酰胺衍生物  抗癌化合物  制备

Synthesis and performance of alpha, beta-poly [(2-hydroethyl)-D, L-aspartamide]-methotrexate and alpha, beta-poly [(2-hydroethyl)-D, L-aspartamide]-succinic-methotrexate
Zhou Guang-xin,Cheng Xiao-yun,Wu Su-jia,Shi Xin,Zhao Jian-ning.Synthesis and performance of alpha, beta-poly [(2-hydroethyl)-D, L-aspartamide]-methotrexate and alpha, beta-poly [(2-hydroethyl)-D, L-aspartamide]-succinic-methotrexate[J].Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research,2009,13(16).
Authors:Zhou Guang-xin  Cheng Xiao-yun  Wu Su-jia  Shi Xin  Zhao Jian-ning
Abstract:
Keywords:
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