| AG372对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制动力学研究 |
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| 引用本文： | 刘新光,梁念慈.AG372对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制动力学研究[J].中国药学杂志,2002,37(7):540-543. |
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| 作者姓名： | 刘新光 梁念慈 |
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| 作者单位： | 广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东,湛江,524023 |
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| 基金项目： | 广东省自然科学基金 (0 11766)，广东省重点学科基金 (2 0 0 0 1)，广东医学院标志性成果扶持项目 (XK0 0 0 2 ) |
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| 摘 要： | 目的 观察Tyrphostin中的AG372对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。 方法 利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和 β亚基 ,在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶 ,在不同条件下测定CK2的活性。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的 γ 3 2 P]ATP或 γ 3 2 P]GTP的 3 2 P]放射活度来检测。结果 重组人CK2是一种Ca2 + ,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶 ,与天然CK2的性质一致。AG372对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用 ,IC50 为 6 2 7.1nmol·L-1,抑制作用远大于已知CK2抑制剂DRB和A3。AG372对重组人CK2的动力学研究表明 :它与GTP呈竞争性抑制作用 ,与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。结论 AG372是一种很强的重组人CK2抑制剂。重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点。
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| 关 键 词： | 蛋白激酶CK2 重组蛋白 酶动力学 |
| 文章编号： | 1001-2494(2002)07-0540-04 |
| 修稿时间： | 2001年7月19日 |
Study on inhibition kinetics of AG372 on recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme |
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| LIU Xin guang,LIANG Nian ci.Study on inhibition kinetics of AG372 on recombinant human protein kinase CK2 holoenzyme[J].Chinese Pharmaceutical Journal,2002,37(7):540-543. |
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| Authors: | LIU Xin guang LIANG Nian ci |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | protein kinase CK2 recombinant protein enzyme kinetics |
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