| 相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯 |
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| 引用本文： | 吕微巍,冉茂盛,唐小海,兰先秋,宋航. 相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯[J]. 中国医药工业杂志, 2006, 37(2): 83-84 |
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| 作者姓名： | 吕微巍 冉茂盛 唐小海 兰先秋 宋航 |
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| 作者单位： | 1. 四川大学化工学院,四川,成都,610065
2. 成都药友科技有限公司,四川,成都,610041 |
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| 摘 要： | 2-氟丙酰乙酸乙酯（1）是抗真菌药伏立康唑（voriconazole）的中间体，可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得，收率21％；也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到，收率50％。前者反应剧烈、不易控制；后者操作复杂，条件苛刻。
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| 关 键 词： | 乙酸乙酯 相转移法 氟 制备 抗真菌药 丙酰氯 中间体 反应 氢化钠 收率 |
| 文章编号： | 1001-8255（2006）02-0083-02 |
| 收稿时间： | 2005-07-20 |
| 修稿时间： | 2005-07-20 |
Preparation of Ethyl 2-Fluoropropionylacetate by PTC |
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| Lü Wei-Wei,RAN Mao-Sheng,TANG Xiao-Hai,LAN Xian-Qiu,SONG Hang. Preparation of Ethyl 2-Fluoropropionylacetate by PTC[J]. , 2006, 37(2): 83-84 |
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| Authors: | Lü Wei-Wei RAN Mao-Sheng TANG Xiao-Hai LAN Xian-Qiu SONG Hang |
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| Affiliation: | 1. School of Chemical Engineering, Sichuan University, Chengdu 610065; 2. Chengdu Pharmmate Technology Co. Ltd., Chengdu 610041 |
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| Abstract: | Ethyl 2-fluoropropionylacetate was prepared by acylation from ethyl fluoroacetate and propionyl chloride using NaOH as acid scavenger and Et3N as PTC in THF with an overall yield of 62.7 %. |
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| Keywords: | ethyl 2-fluoropropionylacetate voriconazole intermediate PTC preparation |
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