| 1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性 |
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| 引用本文： | 祝绍隆[],刘平[],姜远英[],张大志[].1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性[J].第二军医大学学报,2007,28(7):0729-0732. |
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| 作者姓名： | 祝绍隆[] 刘平[] 姜远英[] 张大志[] |
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| 作者单位： | 第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;第二军医大学药学院药理学教研室,上海,200433 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划)，国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系.方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80).结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性.结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性.
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| 关 键 词： | 三氮唑 抗真菌药 合成 |
| 文章编号： | 0258-879X（2007）07-0729-04 |
| 修稿时间： | 2007-03-192007-05-16 |
Synthesis and antifungal activity of 1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(2,4 diflourophenyl)-3-aryloxide-2-propanols |
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| Abstract: | |
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