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内皮素A受体阻滞剂
作者姓名:谢崧
作者单位:第三军医大学新桥医院呼吸内科
摘    要:内皮素A受体阻滞剂可抑制内皮素引起血管暂时舒张后的持续性收缩,使血管舒张,可治疗与内皮素有关的血管收缩性疾病。SB209670除抑制ETAR,ETB1R外,还能抑制介导收缩反应的ETB2R,能更全面地阻滞收缩反应;BQ-153和BQ-123等扩张血管时不影响血压;FR13931抑制平滑肌细胞增殖,可能对ET-1引起的肺动脉高压有效;具有口服活性的L-744453,L-754142,A-127722,PD012527,PD155080,SB217242,SB209670,BMS-18274等治疗更方便;PD151242可形成放射性结合物,使其应用更广。

关 键 词:内皮素;受体,内皮素;*内皮素A受体阻滞剂
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