| 阿苯达唑自微乳与片剂在仓鼠体内药效学及其代谢物浓度的相关性 |
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| 引用本文： | 张丽娜,张永军,陈卫军,李雪琴,王盛,李高. 阿苯达唑自微乳与片剂在仓鼠体内药效学及其代谢物浓度的相关性[J]. 中国医院药学杂志, 2012, 0(17): 1324-1329 |
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| 作者姓名： | 张丽娜 张永军 陈卫军 李雪琴 王盛 李高 |
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| 作者单位： | 石河子大学药学院;石河子大学医学院第一附属医院;华中科技大学同济药学院 |
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| 基金项目： | 新疆生产建设兵团科技攻关计划课题(编号:2007GG26) |
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| 摘 要： | 目的:通过比较阿苯达唑自微乳(ABZ-SMEDDS)与阿苯达唑(ABZ)片剂对仓鼠继发性泡球蚴病的药效,探讨ABZ-SMEDDS体内代谢浓度与药效的相关性。方法:采用肝脏接种泡球蚴组织(E.m)建立动物模型,接种60 d后开始给药。治疗组口服ABZ25,50,75 mg.kg-1.d-1剂量给药,对照组口服等体积的生理盐水,连续给药2周,末次给药4 h后将动物处死,取血、肝、泡球蚴组织。观察指标:(1)泡球蚴组织湿重及抑囊率;(2)脾脏指数,再观察病理组织结构的改变。采用HPLC测定4h后血、肝脏及囊内的ABZ及其代谢产物阿苯达唑亚砜(ABZSX)的浓度,并对药效学/代谢活性浓度进行统计分析。结果:口服ABZ-SMEDDS组(po-A-S)(总体)抑囊率与口服ABZ片剂组(po-A)相比,差异具有显著性(P<0.01)。脾脏指数与对照组相比差异有显著性(P<0.05)。病理切片观察包虫囊壁生发层和角质层在感染对照组结构清晰完整,而在治疗组中均有不同程度的损伤。与po-A比其能代谢产物ABZSX集中于靶器官,肝药浓度提高(1.5～1.9倍),囊内药物浓度提高(1.3～1.9倍)。经统计分析药物代谢浓度-药效相关系数:血:rABZ=0.803,rABZSX=0.966;肝脏rABZ=0.888,rABZSX=0.907;囊内rABZ=0.958,rABZSX=0.947。结论:阿苯达唑发挥抗包虫病作用与主要代谢产物ABZSX浓度呈正相关,自微乳能显著提高ABZSX在血、肝及囊内的浓度,抑制囊泡的增殖,增强ABZ抗泡球蚴病的作用。
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| 关 键 词： | 自微乳 阿苯达唑 药物代谢 药效学 |
Analysis on the concentration of drug metabolism and pharmacodynamics correlation of albendazole-SMEDDS |
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| ZHANG Li-na,ZHANG Yong-jun,CHEN Wei-jun,LI Xue-qin,WANG Sheng,LI Gao. Analysis on the concentration of drug metabolism and pharmacodynamics correlation of albendazole-SMEDDS[J]. Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 2012, 0(17): 1324-1329 |
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| Authors: | ZHANG Li-na ZHANG Yong-jun CHEN Wei-jun LI Xue-qin WANG Sheng LI Gao |
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| Affiliation: | 1.Pharmacy College of Shihezi University,Xinjiang Shihezi 832002,China;2.The First Affiliated Hospital,Medical College of Shihezi University,Xinjiang Shihezi 832008,China;3.Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Hubei Wuhan 430030,China) |
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