| 基于分子静电势的喹诺酮5倍构效关系研究 |
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| 引用本文： | 李江波,林瑞森.基于分子静电势的喹诺酮5倍构效关系研究[J].中国药理学通报,2000,16(3):349-350. |
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| 作者姓名： | 李江波 林瑞森 |
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| 作者单位： | 北京化工大学应用化学系!北京100029,浙江大学化学系!杭州,300027,浙江大学化学系!杭州,300027 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助课题 !No 2 97730 4 1 |
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| 摘 要： | 近年来,人们不断致力于合成新喹诺酮类抗菌剂,以期寻找到新的药物。1环丙基7(4甲基哌嗪基)6,8二氟1,4二氢4氧3喹啉羧酸的Ｃ5位被含氮的胺基(Ａ)、甲胺基(Ｂ)、吡咯烷基(Ｃ)和二甲胺基(Ｄ)取代后,对革兰氏阳性菌金葡菌209ｐＪＣ1和对革兰氏阴性菌绿脓杆菌12与大肠杆菌ＮＩＨＪＪＣ2的抗菌活性顺序均为胺基>甲胺基>吡咯烷基>二甲胺基1]。另有一些喹诺酮的5,6位稠合成噻唑环(Ｅ)和咪唑环(Ｆ)的报道2～4],它们表现出了相对较好的抗菌活性。萘啶酸类似物(Ｇ)和(Ｈ)几乎无抗菌活性4]。Ａ～Ｈ化合物的结构见图1。至今只有为数不多的5取代喹诺酮…
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| 关 键 词： | 喹诺酮 构效关系 AM1分子轨道 分子静电势 |
Study on
the structure-activity relationship
of 5-substituted quinolone by molecular
electrostatic potential |
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| Abstract: | |
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