噁拉戈利钠片的制备及体内外评价

该研究制备了噁拉戈利钠自研片，并以溶出相似因子f₂为判断指标，优化了活性药物成分(API)粒径、干法制粒过筛筛网孔径以及片剂硬度等3个关键制剂工艺参数。结果显示，当API的粒径[d(0.9)]为250μm、干法制粒过筛筛网的孔径为1.4 mm、片剂硬度为80 N时，自研片与参比制剂的体外释放行为一致。随后，该研究采用平行人工膜渗透分析(PAMPA)法中相关的渗透参数和在Beagle犬体内的药物动力学特征来研究自研片的生物等效性。结果表明，自研片和参比制剂的渗速率分别为8.698 8和8.161 6μg·mL^-1·min^-1，膜渗透性分别为2.24×10^-4和2.10×10^-4 cm/s，自研片的置信区间为100.82%～104.54%；两者的药动学参数均无统计学差异(P>0.05)，自研片的相对生物利用度为(95.4±8.69)%，与参比制剂生物等效。