| 贝沙罗汀的合成工艺研究 |
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| 引用本文： | 边海勇,徐文方,杨鹏辉.贝沙罗汀的合成工艺研究[J].中国药物化学杂志,2010,20(3):187-189. |
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| 作者姓名： | 边海勇 徐文方 杨鹏辉 |
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| 作者单位： | 山东大学 药学院，山东 济南 250012 |
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| 摘 要： | 目的 研究贝沙罗汀的合成工艺。方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料，经卤代、Friedel-Crafts烷基化反应、Friedel-Crafts酰化反应、Wittig反应、水解5步反应制得贝沙罗汀。结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证，总收率为37.2％。改进后的工艺操作简便，有利于工业化生产。
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| 关 键 词： | 贝沙罗汀 皮肤T细胞淋巴瘤 工艺改进 |
| 收稿时间： | 2009-12-26 |
| 修稿时间： | 2010-3-12 |
Improved synthesis of bexarotene |
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| BIAN Hai-yong,XU Wen-fang,YANG Peng-hui.Improved synthesis of bexarotene[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2010,20(3):187-189. |
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| Authors: | BIAN Hai-yong XU Wen-fang YANG Peng-hui |
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| Institution: | (School of Pharmacy,Shandong University,Ji′nan 250012,China) |
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| Abstract: | Aim To investigate an improved synthetic process of bexarotene.Methods Bexarotene was obtained via chlorination,Friedel-Crafts alkylation reaction,Friedel-Crafts acylation reaction,Wittig reaction,and hydrolyzation from 2,5-dimethyl-2,5-hexanediol.Results and conclusion The structure of target compound was confirmed by ^1H-NMR and MS spectra,and the overall yield was 37.2%.The improved process is easy for synthesis and suitable for industrial manufacturing. |
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| Keywords: | bexarotene cutaneous T cell lymphoma process improvement |
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