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甾体激素 Ⅱ.9α-氟副肾皮质激素的新合成路线
作者姓名:沈家祥  王清福  蔡永昆  蔡一忠  林振常  张宪德  张云淮  刘桂兰  刘育群
作者单位:化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院,东北制药总厂,化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院,化学工业部北京医药工业研究院 工作人员
摘    要:自16α,17α-环氧孕甾-4-烯-11α-醇-3,20-二酮(Ⅰ)經对甲苯磺酰化和消去反应得到16α,17α-坏氧孕甾-4,9(11)-二烯-3,20-二酮(Ⅱ),用氫溴酸打开环氧。氫解脫溴得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α-醇-3,20-二酮(Ⅲ),引入C21-OAc得到孕甾-4,9(11)-二烯-17α,21-二醇-3,20-二酮21-醋酸脂(Ⅳ),然后按已知方法合成9α-氟-可的唑(Ⅵ).(Ⅵ)对(Ⅰ)的收率为17.4%理論。也进行了由(Ⅲ)先引入9β,11β-环氧,然后引入C21-OAc以合成9α-氟可的唑的試探。

收稿时间:1963-07-15
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