| 海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究 |
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| 引用本文： | 史大永,许凤,李敬,郭书举,苏华,韩丽君.海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究[J].中国中药杂志,2008,33(19):2238-2240. |
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| 作者姓名： | 史大永 许凤 李敬 郭书举 苏华 韩丽君 |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院,海洋研究所,山东,青岛,266071
2. 青岛大学,医学院,附属医院,山东,青岛,266003 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，中国科学院方向性创新项目 |
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| 摘 要： | 目的：通过对海藻天然产物进行活性筛选，寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂，为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物。方法：以PTP1B为靶点，采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion S transferase, GST)融合蛋白的方法，重组表达获得PTP1B，通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50。结果：来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1)，2-甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2)，3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃 (3)表现出显著的PTP1B抑制活性，IC50分别为3.4，4.5，2.8 μmol·L-1。结论：首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究， 海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性，有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力。
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| 关 键 词： | 海藻 蛋白酪氨酸磷脂酶1B 抑制剂 溴酚类化合物 |
| 收稿时间： | 2007/11/10 0:00:00 |
PTP1B inhibitory activities of bromophenol derivatives from |
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| SHI Da-yong; XU Feng; LI Jing; GUO Shu-ju; SU Hua; HAN Li-jun.PTP1B inhibitory activities of bromophenol derivatives from[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2008,33(19):2238-2240. |
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| Authors: | SHI Da-yong; XU Feng; LI Jing; GUO Shu-ju; SU Hua; HAN Li-jun |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | algae protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) inhibitor bromophenol |
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