黄酮衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的　合成一系列具有抗肿瘤活性的黄酮衍生物。方法　通过Friedel-Crafts 反应和改进后的Baker-Venkataramanrn重排反应合成三甲氧基黄酮2 和4,再与水杨酸衍生物6a 和6b 通过酯化反应得到目标化合物7a、7b、8a、8b、9a、9b。采用MTTrn法检测目标化合物对人源性胃癌细胞MGC-803、鼠源性胃癌细胞MFC、肝癌细胞HepG-2 和乳腺癌细胞MCF-7 的体外抗增rn殖活性。流式细胞仪检测化合物7b 作用于MFC 细胞24 h 后的凋亡情况。结果　目标化合物经1H NMR,ESI-MS 确证。化rn合物7b 对肿瘤细胞生长的抑制作用最强,优于其黄酮母体2 和5- 氟尿嘧啶,并对人正常肝细胞L-02 的毒性较低。化合物7brn对MFC 细胞表现出显著的生长抑制作用,IC50 为（13.73±2.04）μM。凋亡实验结果进一步证明化合物7b 对MFC 细胞凋亡的rn诱导呈浓度依赖性。结论　化合物7b 有望成为新型高效低毒抗肿瘤的候选药物,需进一步探究其抗肿瘤活性及其作用机制。