| 磺脲类降糖药对HIT细胞胰岛素分泌刺激作用的分子机制研究 |
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| 引用本文： | 向红丁.磺脲类降糖药对HIT细胞胰岛素分泌刺激作用的分子机制研究[J].中华糖尿病杂志,1994(1). |
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| 作者姓名： | 向红丁 |
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| 作者单位： | 北京协和医院内分泌科 |
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| 摘 要： | 通过对ＨＩＴ细胞的体外试验，探讨了甲磺丁脲及优降糖抑制ＡＴＰ敏感性钾离子通道和钾的外流、促进细胞外钙离子的内入和胰岛素释放的一系列分子生物学机制，并且对此两种药物的作用强度及特点进行了比较。二者与β细胞受体的亲和常数分别为０．４±０．１ｎｍｏｌ／Ｌ和２．５±０．５μｍｏｌ／Ｌ；抑制８６Ｒｂ＋外流的ＩＣ５０分别为０．７±＋０．５ｎｍｏｌ／Ｌ和１．９±０．８μｍｏｌ／Ｌ；促进细胞内钙离子升高的ＥＤ５０分别为０．９ｎｍｏｌ／Ｌ和２．４μｍｏｌ／Ｌ，刺激胰岛素分泌的ＥＤ５０则分别为１．０±０．４ｎｍｏｌ／Ｌ和４．３±２．２μｍｏｌ／Ｌ。ＡＴＰ－敏感性钾离子通道激动剂──二氮嗪（０．４ｍｍｏｌ／Ｌ）能在上述各个环节阻断优降糖对β细胞的作用；而钙离子通道抑制剂──尼莫地平（１μｍｏｌ／Ｌ）则能在不影响８６Ｒｂ＋外流的情况下显著减低细胞内钙离子的浓度，进而抑制ＨＩＴ细胞的胰岛素分泌。表明此类药物能在不影响腺苷酸环化酶─ｃＡＭＰ系统的情况下，通过促进胰岛β细胞膜上ＡＴＰ敏感性钾离子通道的关闭，导致电压依赖性钙离子通道的开启，进而触发了细胞外钙离子的内入和胰岛素的分泌。
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| 关 键 词： | 磺脲药，胰岛素分泌，钾离子通道，细胞内钙离子 |
The molecular mechanism of sulfonylureas in timulateing insulin secretion |
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