N-(对-3,3-二甲基三氮烯苯甲酰)与N-(对-3,3-二甲基三氮烯苯磺酰)氨基酸的合成及其抗肿瘤活性的研究

氮烯咪胺(DTIC),5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-甲酰胺,可缓解恶性黑色素瘤,已用于临床,是目前使用单一药物治疗人体恶性黑色素瘤的一种有效抗癌药。大多数苯三氮烯衍生物同样具有抗癌活性,自1955年Clarke等首次报道3,3-二甲基-1-苯三氮烯对小鼠肉瘤180有抑制作用以来,已合成了大量的苯三氮烯衍生物,经构效关系的研究表明,在三氮烯基团(N~3上至少有一个甲基)所连的苯环对位是羰基的化合物(—COC_6H_4—N=N—N=),对于淋巴肉瘤TLX_5和白血病L_(1210)的活性最大,其中羧苯氮烯,即1-(对羧基苯)-3,3-二甲基三氮烯,对淋巴肉瘤TLX_5有显著活性,且水溶性好,化学性质比DTIC稳定。