| 香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价 |
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| 引用本文： | 周玉美,唐林,张首国,彭涛,王刚,温晓雪,刘曙晨,孙云波,王林. 香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价[J]. 国际药学研究杂志, 2017, 44(5). DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.05.008 |
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| 作者姓名： | 周玉美 唐林 张首国 彭涛 王刚 温晓雪 刘曙晨 孙云波 王林 |
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| 作者单位： | 1. 100124 北京,北京工业大学生命科学与生物工程学院;100850 北京,军事医学科学院放射与辐射医学研究所;100050 北京,中国医学科学院药物研究所;2. 军事医学科学院放射与辐射医学研究所, 北京,100850;3. 100124 北京,北京工业大学生命科学与生物工程学院;100850 北京,军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究.
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| 关 键 词： | 设计合成 香豆素 苄(亚)砜 抗辐射活性 |
Synthesis and anti-radiation activity of coumarinbenzyl(sulfoxide)sulfone derivatives |
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| Abstract: | Objective Using Ex-Rad as lead compound to design and synthesize coumarin benzyl(sulfoxide)sulfone deriva?tives with anti-radiation activity. Methods The target compounds were synthesized from methyl 2-mercaptoacetate and 4-bromometh?ylbenzoic acid through three steps. The anti-radiation activity was assayed by the MTT method using the HUVEC cells irradiated with 8Gy 60Coγray. Results Sixteen compounds containing a coumarin benzyl sulfoxide or sulfone group were synthesized and the struc?tures were confirmed by 1H NMR and HRMS. Preliminary evaluation of the 16 compounds demonstrated that 6a,6b,6c and 6d exhibit?ed potent anti-radiation activities. Conclusion The anti-radiation activities of 6a,6b,6c and 6d were significant,indicating that this kind of compounds is worth further study. |
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| Keywords: | design and synthesis coumarin benzyl(sulfoxide)sulfone anti-radiation activity |
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