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酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成 及抗抑郁活性
作者姓名:韩武建  杨 蓉  戴晓畅
作者单位:(1中美合资昆明贝克诺顿制药有限公司, 云南昆明 650100 ; ;2云南大学 教育部自然资源药物化学重点实验室, 云南昆明 650091)
摘    要:目的 设计合成酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷并研究其抗抑郁活性。方法 以N-乙酰氨基葡萄糖为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱确证;选择经典的抗抑郁动物模型—小鼠悬尾、强迫小鼠游泳、利血平拮抗、小鼠5-HTP增强实验等对部分化合物进行抗抑郁活性的筛选。结果与结论 设计合成了12个化合物,其中有8个是未见文献报道的新化合物。对所合成的5个化合物进行抗抑郁活性筛选,发现有3个表现出明显的抗抑郁活性,有进一步研究开发的价值。

关 键 词:2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷;合成;抗抑郁活性
收稿时间:2008-11-24
修稿时间:2009-01-20
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