风车子抑碱类抗癌药研究进展 |
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引用本文: | 李元敏.风车子抑碱类抗癌药研究进展[J].国外医学(药学分册),2003,30(1):55-55. |
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作者姓名: | 李元敏 |
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摘 要: | 由非洲灌木一种风车子属植物Combretumcaffrum所取得的一类化合物中 ,开发进展得最快的是风车子抑碱 (combretastatin)A4 (CA4 )的前药。CA4为一结构较简单的二苯乙烯 ,它与秋水仙碱竞争微管上的结合部位 ,尤以其顺式构型活性更明显。它难溶于水 ,但其磷酸钠前药溶于水 ,并在血浆中释出CA4分子。已有大量文献表明 ,CA4在多个临床前实验癌症模型中都具有活性 ,例如在小鼠皮下种植的可移植肿瘤中显示有使其血管闭塞的抗血管效应 ,而且产生此效应的剂量仅为其最大耐受剂量的 1/ 10。CA4对快速增殖的…
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关 键 词: | 风车子抑碱类抗癌药 风车子属植物 秋水仙碱 磷酸钠 |
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