GnRHa在临床的应用

天然促性腺激素释放激素（GnRH）是下丘脑肽能神经元分泌的10肽激素，是通过垂体门脉系统，刺激垂体前叶细胞合成卵泡刺激激素（FSH）和黄体生成激素（LH）。通过改变GnRH第6位和第10位氨基酸得到GnRHa，其生物效应较天然GnRH提高50—100倍。首次给药初期，GnRHa具有短暂刺激FSH和LH升高及反跳作用，使卵巢性激素短暂升高。持续应用后，则垂体受体被全部占满和耗尽，对GnRHa不再敏感，即垂体GnRHa受体脱敏，使FSH和LH大幅下降，导致卵巢性激素明显下降至近似于绝经期或手术去势水平。因此GnRHa在治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌及卵巢癌等激素相关性疾病中均起到了重要的作用。