| 对硝基苯甲酰-β-丙氨酸的合成 |
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| 引用本文： | 孟昭力,唐龙骞,赵彦伟.对硝基苯甲酰-β-丙氨酸的合成[J].中国医药工业杂志,2000,31(11):516. |
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| 作者姓名： | 孟昭力 唐龙骞 赵彦伟 |
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| 作者单位： | 山东医科大学药学院,山东济南 250012 |
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| 摘 要： | 对硝基苯甲酰 -β-丙氨酸 (1 )是合成抗结肠炎药物巴柳氮的中间体。文献 1]报道的合成方法是 :β-丙氨酸 (3)先成盐 ,在水溶液中与对硝基苯甲酰氯 (2 )低温反应 ,再用冰 - HCl混合液酸化 ,收率为 79.1 %。作者改用相转移催化 ,以 TEBA为相转移催化剂 ,常温反应 ,1的收率提高到 92 .6%。此方法操作简单 ,条件温和 ,产品晶形好、收率高O2 N COCl NH2 CH2 CH2 COOH Na2 CO3,H2 OTEBA,CH2 Cl2O2 N CONHCH2 CH2 COOH2 3 1实验部分对硝基苯甲酰 - β-丙氨酸 (1 )将碳酸钠 (5.3g,0 .0 5mol)、3(3.5g,0 .0 4mol)、TEBA(0 .2…
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| 文章编号： | 1001-8255(2000)11-0516-01 |
| 修稿时间： | 1999年10月28 |
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