| 黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究 |
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| 引用本文： | 高苗苗,木合布力·阿布力孜,徐方野,盛磊,王永波,阿布力孜·阿布杜拉. 黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究[J]. 新疆医科大学学报, 2013, 0(2): 150-155 |
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| 作者姓名： | 高苗苗 木合布力·阿布力孜 徐方野 盛磊 王永波 阿布力孜·阿布杜拉 |
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| 作者单位： | 新疆医科大学药学院药物化学有机教研室;新疆医科大学新疆地方病分子生物学重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(30960461) |
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| 摘 要： | 目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25～200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%～65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。
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| 关 键 词： | Davidigenin 人工合成 人肝癌Bel-7402细胞 制备工艺 抗癌活性 |
Synthesis and anticancer activity of Davidigenin in Human Bel-7402 hepatocarcinoma cell lines |
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| Affiliation: | GAO Miao-miao1,Mourboul Ablise1,XU Fang-ye1,SHENG Lei2,WANG Yong-bo1,Abulizi Abudula2(1Department of Medicinal and Organic Chemistry,College of Pharmacy;2Xinjiang Key Laboratory of Molecular Biology and Endemic Diseases;Xinjiang Medical University,Urumqi 830011,China) |
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