| 体外中国成人肝微粒体中氯胍活化为氯胍三嗪由CYP2C19和CYP3A4介导(英文) |
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| 引用本文： | 卢爱华,舒焱,黄松林,王伟,欧阳冬生,周宏灏. 体外中国成人肝微粒体中氯胍活化为氯胍三嗪由CYP2C19和CYP3A4介导(英文)[J]. Acta pharmacologica Sinica, 2000, 0(8) |
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| 作者姓名： | 卢爱华 舒焱 黄松林 王伟 欧阳冬生 周宏灏 |
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| 作者单位： | 湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室，湖南医科大学遗传药理学研究室 长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078，长沙，中国 410078 |
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| 基金项目： | Project supported by the National Natural Science Foundation of China, № F39330230, and by China Medical Board of America, № 92-568 and 99-697. |
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| 摘 要： | 目的:鉴定中国成人肝微粒体中介导氯胍(PG)活化为氯胍三嗪(CG)的细胞色素P450(CYP450).方法:分析中国成人(n=6)肝微粒体中PG活化为CG的酶促动力学,各种CYP450抑制剂对该代谢的作用及其与S-美芬妥英4′-羟化的关系.结果:6个标本中,除一个外(两酶米氏模型),PG活化为CG的酶促动力学符合米氏一酶模型;CYP3A4和CYP2E1的选择性抑制剂醋竹桃霉素(81.1％)和二乙二硫基苯甲酸(47.23％)可抑制CG生成,其它抑制剂没有明显作用;在低PG浓度时,PG的环化与S-美芬妥英4′-羟化显著相关(r=0.805,P<0.05),高浓度时相关性明显减小.结论:在中国成人肝微粒体中CYP2C19和CYP3A4参与了PG活化为CG.
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| 关 键 词： | 抗疟药 代谢 细胞色素P-450 CYP2C19 细胞色素P-450 CYP3A4 酶抑制剂 美芬妥英 |
In vitro proguanil activation to cycloguanil is mediated by CYP2C19 and CYP3A4 in adult Chinese liver microsomes~1 |
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| LU Ai-Hua,SHU Yan,HUANG Song-Lin,WANG Wei,OU-YANG Dong-Sheng,ZHOU Hong-Hao. In vitro proguanil activation to cycloguanil is mediated by CYP2C19 and CYP3A4 in adult Chinese liver microsomes~1[J]. Acta pharmacologica Sinica, 2000, 0(8) |
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| Authors: | LU Ai-Hua SHU Yan HUANG Song-Lin WANG Wei OU-YANG Dong-Sheng ZHOU Hong-Hao |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | antimalarials metabolism cytochrome P-450 CYP2C19 cytochrome P-450 CYP3A4 enzyme inhibitiors mephenytoin |
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