| 口服黄芩素对大鼠药物代谢酶的影响 |
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| 引用本文： | 田硕,何国荣,高梅,孙加琳,王夙博,杜冠华.口服黄芩素对大鼠药物代谢酶的影响[J].中国新药杂志,2012(19):2230-2234,2301. |
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| 作者姓名： | 田硕 何国荣 高梅 孙加琳 王夙博 杜冠华 |
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| 作者单位： | 北京协和医学院 中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09302-003) |
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| 摘 要： | 目的:考察口服黄芩素对大鼠肝细胞色素P450(CYP450)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)活性的影响。方法:大鼠连续7 d口服200 mg.kg-1黄芩素后,差速离心法制备肝微粒体和肝胞浆,采用特异性探针底物法测定肝微粒体CYP450酶系6种同工酶活性的变化,采用比色法检测GST和UGT活性的变化。结果:大鼠口服黄芩素对CYP2C9,CYP2E1,GST和UGT有显著的抑制作用,抑制率分别为26.76%,29.12%,37.45%和70.86%(P<0.05或0.01),对CYP1A2,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4没有明显的影响。结论:其他药物与黄芩素合用时,需考虑可能由于代谢酶活性变化引起的药物相互作用。
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| 关 键 词： | 黄芩素 细胞色素P450(CYP450) 谷胱甘肽-S-转移酶(GST) 尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT) 药物相互作用 |
Drug interaction potential of oral baicalein on metabolic enzymes in rats |
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| TIAN Shuo,HE Guo-rong,GAO Mei,SUN Jia-lin,WANG Su-bo,DU Guan-hua.Drug interaction potential of oral baicalein on metabolic enzymes in rats[J].Chinese Journal of New Drugs,2012(19):2230-2234,2301. |
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| Authors: | TIAN Shuo HE Guo-rong GAO Mei SUN Jia-lin WANG Su-bo DU Guan-hua |
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| Institution: | (National Centre for Pharmaceutical Screening,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing Key Laboratory of Drug Target and Screening Research,Beijing 100050,China) |
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