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吉非替尼合成工艺改进
引用本文:王莉. 吉非替尼合成工艺改进[J]. 现代食品与药品杂志, 2011, 0(12)
作者姓名:王莉
作者单位:南方医科大学珠江医院药剂科;
摘    要:目的改进和优化吉非替尼的合成工艺,便于工业化生产。方法以3,4-二甲氧基苯甲醛为原料,先硝化,后依次脱甲基、侧链烷基化、醛基转化为氰基、氰基氧化成酰胺、还原、闭环、氯代最后与3-氯-4-氟苯胺反应合成了抗肿瘤药物吉非替尼。结果总收率约23.6%,产物经核磁共振氢谱、质谱、元素分析确证其结构为目标产物。结论该工艺在分离纯化过程中不需过柱,原料价格便宜,条件温和,操作简单,适合于工业化生产。

关 键 词:吉非替尼  表皮生长因子受体  合成  

Optimization of the Synthesis for Gefitinib
WANG Li. Optimization of the Synthesis for Gefitinib[J]. JOurnal of Modern Food and Pharmaceuticals, 2011, 0(12)
Authors:WANG Li
Affiliation:WANG Li(Pharmacy Department of Zhujiang Hospital,Southern Medical University,Guangzhou,Guangdong 510600,China)
Abstract:
Keywords:Gefitinib  epidermal growth factor receptor(EGFR)  synthesis  
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