组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂临床研究进展

赖氨酸特异性去甲基化酶1 (lysine-specific demethylase 1, LSD1)在细胞干性、分化、细胞运动、代谢控制和上皮-间充质转化等过程中发挥着重要作用,与肿瘤的增殖、侵袭转移和不良预后等过程密切相关,同时也是其他疾病如神经退行性疾病和病毒感染等的潜在治疗靶标。自2013年开始,不可逆抑制剂tranylcypromine、ORY-1001、ORY-2001、GSK-2879552、IMG-7289、INCB059872、TAK-418、LH-1802及可逆抑制剂CC-90011和SP-2577先后获批开展临床试验。本综述全面阐述了LSD1候选药物的临床研究现状,并对LSD1靶向药物研发的前景、存在的机遇与挑战进行了概述,旨在为相关药物研发提供参考。