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双肾上腺皮质激素样激酶1小分子抑制剂的研究进展
作者姓名:陈玉平  李柯良  盛春泉  武善超
作者单位:中国人民解放军海军军医大学
基金项目:国家自然科学基金资助项目(22077138,81725020);;上海市青年科技启明星计划(22QA1411300);
摘    要:双肾上腺皮质激素样激酶1 (DCLK1)的过表达与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关,抑制DCLK1活性,可以有效发挥抗肿瘤作用,已经成为抗肿瘤药物研发的热门领域。目前已有多个DCLK1小分子抑制剂表现出优秀的体内外抗肿瘤活性,有望为肿瘤治疗提供全新策略。基于此,本文综述了DCLK1小分子抑制剂的发现、结构类型、结构优化、生物活性及作用机制等方面的研究进展,以期为开发基于DCLK1的新型抗肿瘤小分子抑制剂提供借鉴和参考。

关 键 词:蛋白激酶  双肾上腺皮质激素样激酶1  抗肿瘤活性  小分子抑制剂  先导化合物
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