| 培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 张会丽,卢光莉,黄文龙,胡国强.培氟沙星C-3甲叉基绕丹宁衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2019,50(6):672-677. |
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| 作者姓名： | 张会丽 卢光莉 黄文龙 胡国强 |
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| 作者单位： | 郑州工业应用技术学院药学院,河南大学商学院,中国药科大学新药研究中心,郑州工业应用技术学院药学院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.20872028,No.21072045)；河南省科技发展计划资助项目(No.162102310392)；河南省教育厅科学技术研究重点资助项目(No.15A350004)和郑州工业应用技术学院自然科学研究资助项目(No.2018YB022) |
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| 摘 要： | 为进一步寻找抗肿瘤氟喹诺酮分子的构建策略，用α，β-不饱和酮为抗菌氟喹诺酮C-3羧基的生物电子排体、绕丹宁环为其稠合功能修饰基进而构建了氟喹诺酮C-3甲叉基绕丹宁类1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-［3-取代-2-硫代噻唑烷-4-酮-5-叉甲基］-喹啉-4(1H)-酮(6a~6l)目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。初步的体外抗细胞增殖活性筛选结果表明，12个新目标化合物对A549、Hep-3B、HL60 3种肿瘤细胞的活性显著高于母体培氟沙星(1)，尤其卤代苯基绕丹宁化合物的活性强于其他取代基，对人非小细胞肺肿瘤细胞A549的活性与对照阿霉素相当，且对正常细胞Vero表现出较低细胞毒作用，显示出较好的选择性。为此，甲叉基绕丹宁替代C-3羧基的衍生物有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 培氟沙星 氟喹诺酮-3-甲醛 绕丹宁 不饱和酮 生物电子等排体 抗肿瘤活性 |
Synthesis and antitumor activity of pefloxacin C-3 methylene rhodanine devatives |
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| ZHANG Huili,LU Guangli,HUANG Wenlong and HU Guoqiang.Synthesis and antitumor activity of pefloxacin C-3 methylene rhodanine devatives[J].Journal of China Pharmaceutical University,2019,50(6):672-677. |
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| Authors: | ZHANG Huili LU Guangli HUANG Wenlong and HU Guoqiang |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | pefloxacin fluoroquinolone-3-carbaldehyde rhodanine unsaturated ketone bioisostere antitumor activity |
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