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尿毒清颗粒对CYP450与P-gp体外影响的初步研究
引用本文:刘博,胡冰,兰颖,赵连玉,杨云华.尿毒清颗粒对CYP450与P-gp体外影响的初步研究[J].天津中医药大学学报,2013,30(7):427-430.
作者姓名:刘博  胡冰  兰颖  赵连玉  杨云华
作者单位:天津市第四中心医院泌尿外科,天津 300140;天津天士力之骄药业有限公司,天津 300410;天津市第四中心医院肾内科,天津 300140;天津市第四中心医院肾内科,天津 300140;天津市第四中心医院肾内科,天津 300140
基金项目:“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2010 ZX09502-004).
摘    要:目的] 初步考察尿毒清颗粒(NDQ)对重组人细胞色素P450(CYP450)和P糖蛋白(P-gp)的体外影响.方法] 1)使用 Promega P450-GloTM Screening System,通过荧光发光原理来检测NDQ组、抑制剂组对重组CYP450的IC50(半数抑制浓度)值,比较NDQ组与抑制剂组IC50来评价NDQ对重组人CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19,CYP2C9的抑制作用.2)使用BD ATPase Assay Kit,通过发光法检测NDQ组、空白对照组P-gp三磷酸腺苷(ATP)酶活性,比较NDQ组、空白对照组ATP酶活性来评价NDQ是否为重组人P-gp 的底物或抑制剂.结果] 1)NDQ组与抑制剂组IC50值(g/L)如下,CYP1A2: 17.47、3.37×10-6;CYP3A4:33、4.181 3×10-5; CYP2C9:10.39、1.056×10-3; CYP2D6:13.98 、2.245 9×10-6;CYP2C19:9.251、1.442×10-3.2)NDQ组的P-gp ATP酶的活性为16.39 nmol/(mg·min),空白对照组的ATP酶活性为4.72 nmol/(mg·min).结论] 1)NDQ组IC50大于对应抑制剂组IC50, NDQ对重组人CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9基本没有抑制作用.2)NDQ组ATP酶活性高于空白组并差异有统计学意义,NDQ可能为重组人P-gp的抑制剂或底物.

关 键 词:重组人细胞色素P450  P-糖蛋白三磷酸腺苷酶  半数抑制浓度  尿毒清颗粒
收稿时间:2013/1/11 0:00:00

Effect of Niaoduqing granules on CYP450 and P-gp in vitro
LIU BO,HU Bing,LAN Ying,ZHAO Lian-yu and YANG Yun-hua.Effect of Niaoduqing granules on CYP450 and P-gp in vitro[J].Journal of Tianjin University of Traditonal Chinese Medicine,2013,30(7):427-430.
Authors:LIU BO  HU Bing  LAN Ying  ZHAO Lian-yu and YANG Yun-hua
Institution:Vrinary Surgery, The fourth Central Hospital of Tianjin, Tianjin 300140, China;Tianjin Tasly Pharmoceutical Co. Ltd., Tianjin 300410, China;Department of Nephrology, The fourth Central Hospital of Tianjin, Tianjin 300140, China;Department of Nephrology, The fourth Central Hospital of Tianjin, Tianjin 300140, China;Department of Nephrology, The fourth Central Hospital of Tianjin, Tianjin 300140, China
Abstract:
Keywords:CYP450  P-gp ATPase  IC50  Niaoduqing granule
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