响应面法制备格列美脲环糊精包合物

目的 制备格列美脲 - 羟丙基 -β- 环糊精包合物并对其处方进行优化。方法 通过 Box-Behnken 响应面法,在单因 素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化; 用红外光谱法表征制备的包合物,并对制得的格列美脲片进行质量评价,拟合体外释放曲线。结果 响应面法优化得到最佳处 方为：稀释剂 - 乳糖和 MCC 的比例为 7.37:1,黏合剂 -PVP 的浓度为 6%,崩解剂 -CMS-NA 的比例为 6.45%;按此条件进行 3 组平行实验,所得验证值为 88.13%,回归方程所得理论预测值为 88.69%,两者相对误差为 0.64%。红外光谱显示形成了格列美 脲包合物;其溶解度为 68.53μg/mL,较格列美脲原料药提高了 50.39 倍。结论 体外释放实验表明 HP-β-CD 格列美脲片相比普 通格列美脲片的释放度有显著提高,响应面法优化格列美脲包合物处方可行,为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础。