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多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究
引用本文:李香,林秀丽.多西他赛与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究[J].药学实践杂志,2008,26(2):129-133.
作者姓名:李香  林秀丽
作者单位:山东大学药学院,山东,济南250012
摘    要:目的:考察多西他赛(docetaxel,DTX)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用.方法:采用冷冻干燥法和研磨法制备DTX-β-CD和DTX-HP-β-CD包合物,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定;摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定DTX在25、37、45℃恒温条件下在不同浓度β-CD、HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数.结果:DTX与β-CD、HP-β-CD形成了稳定的包合物;摩尔包合比均为1:1,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数K随着温度的升高而下降,包合过程中的吉不斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值.β-CD对DTX的增溶作用强于HP-β-CD,且DTX-β-CD包合物的稳定常数高于DTx-HP-β-CD包合物.结论:DTX与β-CD、HP-β-CD可以自发形成可溶性包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定.B-CD对DTX的增溶作用及与DTX形成包合物的稳定常数均高于HP-β-CD.

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文章编号:1006-0111(2008)02-0129-05
修稿时间:2007年10月8日

Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyciodextrin
LI Xiang and LIN Xiu-li.Complexation of docetaxel with β-cyclodextrin and HP-β-cyciodextrin[J].The Journal of Pharmaceutical Practice,2008,26(2):129-133.
Authors:LI Xiang and LIN Xiu-li
Institution:College of pharmacy,Shan Dong University,Jinan 250012,China;College of pharmacy,Shan Dong University,Jinan 250012,China
Abstract:
Keywords:
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