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鬼臼毒素油/水分配系数测定及羟丙基- β-环糊精对其增溶作用研究
作者姓名:韩立炜  张丽芳  杜守颖  韩志东
作者单位:1. 北京中医药大学中药学院,北京,100102
2. 国家知识产权局专利审查协作中心,北京,100083
3. 天津红日药业股份有限公司,天津,301700
基金项目:科技部"重大新药创制"科技重大专项
摘    要:目的:考察室温下不同pH介质中鬼臼毒素的油水分配系数以及羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。方法:采用摇瓶法测定鬼臼毒素在不同pH介质中的溶解度和油水分配系数;采用正交设计试验优选羟丙基-β-环糊精包合鬼臼毒素的最佳工艺;以相溶解度法考察羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素的增溶作用。结果:鬼臼毒素在水中溶解度为0.09 g.L-1,在正辛醇中的溶解度为12.91 g.L-1。在水和正辛醇两相中5 min即可达到分配平衡,油水分配系数P=179.067,疏水常数logP=2.249。相溶解度图属于AL型,包合常数为1 022.65 L.mol-1。结论:鬼臼毒素亲脂性较强,在油水两相分配平衡快;羟丙基-β-环糊精对鬼臼毒素具有很好的增溶作用,且可与之形成较稳定的包合物。

关 键 词:鬼臼毒素  油/水分配系数  羟丙基-β-环糊精  包合  相溶解度  增溶
收稿时间:2011-01-27
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