153Sm-聚氨基葡糖的标记及其在小鼠体内的分布

目的 建立153Sm标记聚氨基葡糖的方法,观察其通过尾静脉及肝间质内注射给药后在小鼠体内的生物分布,为进一步用于肿瘤治疗奠定基础.方法 将153Sm2O3与盐酸在适当的条件下制备成153SmCl3,然后与聚氨基葡糖螯合生成153Sm-CHICO(153Sm-聚氨基葡糖复合物).昆明种小鼠90只随机分为3组.1、2组小鼠分别经肝间质注射等活度的153Sm-CHICO和153SmCl3,3组小鼠经尾静脉注射153Sm-CHICO,剂量为6.1 MBq/0.05 ml,分别于给药后0.5、1、2、6、24及48 h各组处死5只,取血及主要脏器测定放射性计数率值,计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g),每组各时间点取1只小鼠行SPECT显像.结果 153Sm-CHICO的标记率为(95.6±2.7)%,48 h放化纯为(89.6±1.9)%.1组小鼠肝间质注射153Sm-CHICO放射性核素主要浓聚于穿刺点,仅有少量分布于注射点外肝脏、肾脏、脾脏、骨等组织器官.1组小鼠肝间质注射点区(直径5mm)在48 h百分注射剂量率均值为27.16%ID/g,为2组注射点的139倍,为3组肝组织百分注射剂量率值的131倍.2组和3组小鼠血2 h的放射性活度为1组130倍以上,且血中放射性计数在较短时间内快速下降.结论 153Sm-CHICO标记方法简单、可行,具有较高的标记率及较好的稳定性.肝间质注射的153Sm-CHICO较长时间滞留在注射部位局部较小范围,在注射点以外组织和器官分布较少,血液清除快,153Sm-CHICO可能成为肿瘤核素内照射治疗的一种新药.

Preparation of 153 Sm-Chitosan complex and its biodistribution in mice