|
|||||
|
|
| 5-氨基苯并咪唑酮类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究 | |
| 作者姓名： | 马正月 李俊杰 陈俊涛 田云锋 张颖超 曹玉庆 |
| 作者单位： | 河北大学药学院,河北省药物质量分析控制重点实验室 |
| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09103-101-057);国家自然科学基金资助项目(21175031);河北省教育厅科研计划资助项目(ZD2010234);河北省科技厅重点基础研究专项(12276403D) |
| 摘 要： | 以5-氨基苯并咪唑酮为原料,经过酰化和取代反应合成了目标化合物,并采用Ellman分光光度法,考察了它们对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性。结果表明部分目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物4d的抑制活性最好,其IC50=7.2μmol·L-1,优于对照药利斯的明;同时它对丁酰胆碱酯酶几乎没有抑制活性。5-氨基苯并咪唑酮类化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。 |
| 关 键 词： | 5-氨基苯并咪唑酮 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默病 丁酰胆碱酯酶抑制剂 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |