整合素αvβ3受体靶向肿瘤显像研究进展

整合素αvβ3高表达于肿瘤细胞和肿瘤新生血管内皮细胞表面，而在正常组织和成熟血管内皮细胞表面呈低水平表达或不表达，整合素αvβ3能够与体内外含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列的物质发生特异性结合。通过对RGD肽进行结构修饰、多聚化等来构建体内理化性能稳定的RGD肽和RGD-蛙皮素等融合肽，再通过不同的偶联剂介导完成RGD肽的不同放射性核素（^18F、^111In、^64Cu、^68Ga、^125I、^99Tc^m、^123I、^86Y等）标记，成为近年来肿瘤靶向显像的研究热点，部分临床实验正在国内外进行有效开展。通过PET／CT、SPECT／CT和PET／MRI多模态显像定量检测肿瘤整合素αvβ3受体的表达水平，来完成抗肿瘤新生血管生成治疗患者的筛选、疗效预测和实时监测，已成为近年来研究的焦点和新的发展方向。