| 抗肿瘤药物新靶点：表观遗传组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 |
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| 作者姓名： | 郑一超 马金莲 王志茹 李金凤 赵文 刘宏民 |
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| 作者单位： | 郑一超 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； 马金莲 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； 王志茹 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； 李金凤 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； 赵文 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； 刘宏民 (450001 郑州,郑州大学药学院,郑州大学新药研发中心)； |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(项目编号：81172937,21372206) |
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| 摘 要： | 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1（histone lysine specific demethylase 1,LSD1）是一个黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）依赖的氨基氧化酶，能够特异性去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基化。利用RNA干扰技术和小分子LSD1抑制剂调节LSD1的表达量和活性，能够控制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭。同时，由于LSD1在多种肿瘤中高表达，靶向LSD1的抗肿瘤治疗方案表现出较高的选择性和较低的毒副作用。因此，LSD1可能成为表观遗传学抗肿瘤药物的新靶点。本文对近年来LSD1的结构、功能研究及最新的LSD1抑制剂研究进展做一综述和分析。
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| 关 键 词： | 表观遗传学 组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1 肿瘤 抑制剂 |
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