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头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成
引用本文:马红梅,阎泉香,鲍福刚. 头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成[J]. 中国药物化学杂志, 2003, 13(4): 208-210
作者姓名:马红梅  阎泉香  鲍福刚
作者单位:1. 华东理工大学化学与制药学院,上海,200237
2. 沈阳电视大学理工系,辽宁,沈阳,110003
3. 东北制药总厂,辽宁,沈阳,110026
摘    要:目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料,经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应,合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸,核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。

关 键 词:药物化学 制备 化学合成 头孢他啶 氨基保护
文章编号:1005-0108(2003)04-0208-03

Synthesis of the intermediate of ceftazidime―7β triphenylmethyl side chain acid
MA Hong-mei ,YAN Quan-xiang ,BAO Fu-gang. Synthesis of the intermediate of ceftazidime―7β triphenylmethyl side chain acid[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2003, 13(4): 208-210
Authors:MA Hong-mei   YAN Quan-xiang   BAO Fu-gang
Affiliation:MA Hong-mei 1,YAN Quan-xiang 2,BAO Fu-gang 3
Abstract:Aim To prepare (Z) -2-(2-tritylaminothiazol-4-yl)-2-[(1- t -butoxycarbonyl-1-methylethyl)imino]acetic acid. Method From ethyl (Z) -2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-hydroxyimino acetate via N -alkylation,etherization,selective hydrolyzation to prepare (Z) -2-(2-tritylaminothiazol-4-yl)-2-[(1- t -butoxycarbonyl-1-methylethyl)imino]acetic acid. Result and Conclusion According to the synthetic route to design,prepare (Z) -2-(2-tritylaminothiazol-4-yl)-2-[(1- t -butoxycarbonyl-1-methylethyl)imino]acetic acid and identify its structure and all intermediates by 1H-NMR.
Keywords:medicinal chemistry  preparation  chemical synthesis  ceftazidime  7-amino protection
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