| 取代非环核苷混膦酸酯类衍生物的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 欧瑜,傅晓钟,查雨锋,张顺,苏航,董永喜.取代非环核苷混膦酸酯类衍生物的合成及生物活性[J].中国药科大学学报,2014,45(6):649-656. |
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| 作者姓名： | 欧瑜 傅晓钟 查雨锋 张顺 苏航 董永喜 |
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| 作者单位： | 贵阳市妇幼保健院药剂科;贵阳医学院药学院，民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵阳医学院药学院，民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵阳医学院药学院，民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵阳医学院药学院，民族药与中药开发应用教育部工程研究中心;贵阳医学院药学院，民族药与中药开发应用教育部工程研究中心 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.81460523)；贵州省优秀青年科技人才培养对象专项基金资助项目(No.2013-45)；贵州省社会发展攻关计划项目资助(No.2013-3031) |
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| 摘 要： | 为寻找抗乙肝病毒(HBV)取代非环核苷混膦酸酯有效的结构优化策略。以阿德福韦单L-氨基酸酯和单非甾体药物羧酸酯为先导化合物，结合核苷类似物阿巴卡韦与阿拉莫韦的结构特征，采用亚结构拼合原理设计并合成了6-取代嘌呤非环核苷膦酸单L-氨基酸酯、单非甾体药物羧酸酯前药(9a~9l)，其结构经1H NMR，ESI-MS，ESI-HRMS确证。采用HepG2 2.2.15细胞株、HK-2细胞株进行了目标化合物抗HBV活性以及肾细胞毒性评价。结果表明，化合物9a具有较强的抗病毒活性与作用选择性(EC50 0.48 μmol/L，SI 763.72)，具有较低的肾细胞毒性以及较高的化学与酶学稳定性，值得进一步深入研究。
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| 关 键 词： | 非环核苷膦酸 阿巴卡韦 阿拉莫韦 非甾体抗炎药 合成 抗病毒活性 |
Synthesis and biological evaluation of mixed phosphonate derivatives of substituted acyclonucleoside phosphonates |
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| OU Yu,FU Xiaozhong,ZHA Yufeng,ZHANG Shun,SU Hang and DONG Yongxi.Synthesis and biological evaluation of mixed phosphonate derivatives of substituted acyclonucleoside phosphonates[J].Journal of China Pharmaceutical University,2014,45(6):649-656. |
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| Authors: | OU Yu FU Xiaozhong ZHA Yufeng ZHANG Shun SU Hang and DONG Yongxi |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | acyclonucleoside phosphonate abacavir alamifovir non-steroidal anti-inflammatory drugs synthesis antiviral activity |
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