| TPGS-壳聚糖载紫杉醇胶束的制备及大鼠在体肠吸收研究 |
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| 引用本文： | 陈田娥,王鸽,陈敏婷,张玮,奉建芳.TPGS-壳聚糖载紫杉醇胶束的制备及大鼠在体肠吸收研究[J].中草药,2018,49(24):5780-5786. |
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| 作者姓名： | 陈田娥 王鸽 陈敏婷 张玮 奉建芳 |
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| 作者单位： | 桂林医学院, 广西 桂林 541004;广西中医药大学, 广西 南宁 530200,桂林医学院, 广西 桂林 541004,桂林医学院, 广西 桂林 541004,桂林医学院, 广西 桂林 541004,桂林医学院, 广西 桂林 541004;广西中医药大学, 广西 南宁 530200 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81573623）；国家自然科学基金资助项目（81760718） |
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| 摘 要： | 目的将聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethyleneglycol 1000 succinate,TPGS)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子中,形成共聚物TPGS-CS,并以紫杉醇(paclitaxel,PTX)为模型药物,构建TPGS-CS/PTX载药胶束,考察其在大鼠各肠段吸收情况。方法将琥珀酸酐(succinic anhydride,SA)、4-二甲氨基吡啶(4-dimethylaminopyridine,DMAP)与CS发生酰胺化反应,制备TPGS-CS共聚物,采用红外光谱仪和核磁共振波谱仪对产物进行表征。以PTX为模型药物,采用超声乳化法制备载药聚合物胶束,用HPLC法测定包封率和载药量;用动态光散射法(dynamic light scattering,DLS)测定粒径和Zeta电位;采用透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)观察胶束形貌;基于在体肠吸收实验计算药物的吸收速度常数(absorption rate,Ka)。结果红外与核磁结果表明,TPGS通过酰胺键接枝于CS上;TEM观察结果显示,胶束微观形态规整、粒径均匀;大鼠在体肠吸收实验证实,与PTX参比制剂相比,TPGS-CS/PTX胶束在大鼠各肠段吸收速率提高20%,提示该胶束载药系统可能具有更高的生物利用度。结论成功构建了TPGS-CS胶束载药系统,胶束性质优良,与PTX参比制剂相比,一定程度提高了PTX的吸收速度常数,促进药物口服吸收。
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| 关 键 词： | 聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯 壳聚糖 紫杉醇 在体肠吸收 共聚物 |
| 收稿时间： | 2018/8/5 0:00:00 |
Preparation and characteristics of TPGS-CS/PTX polymeric micelles and its in vivo intestines absorption in rats |
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| CHEN Tian-e,WANG Ge,CHEN Min-ting,ZHANG Wei and FENG Jian-fang.Preparation and characteristics of TPGS-CS/PTX polymeric micelles and its in vivo intestines absorption in rats[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2018,49(24):5780-5786. |
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| Authors: | CHEN Tian-e WANG Ge CHEN Min-ting ZHANG Wei and FENG Jian-fang |
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| Institution: | Guilin Medical University, Guilin 541004, China;Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530200, China,Guilin Medical University, Guilin 541004, China,Guilin Medical University, Guilin 541004, China,Guilin Medical University, Guilin 541004, China and Guilin Medical University, Guilin 541004, China;Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530200, China |
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