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UPLC-MS/MS法检测大鼠血浆中阿法替尼浓度及其药动学研究
引用本文:汤尘尘 张传香 谭金桃 马丹凤 王双虎 周云芳. UPLC-MS/MS法检测大鼠血浆中阿法替尼浓度及其药动学研究[J]. 中国药师, 2018, 0(6): 977-981
作者姓名:汤尘尘 张传香 谭金桃 马丹凤 王双虎 周云芳
作者单位:1.湖南省儿童医院药剂科 长沙 410007;2.浙江省丽水市人民医院临床药学实验室
基金项目:浙江省自然科学基金青年基金项目(编号:LYY18H280003)
摘    要:摘 要 目的:建立一种检测大鼠血浆中阿法替尼浓度的UPLC MS/MS方法。方法: 选择用乙腈沉淀的蛋白质样品进行样品处理并运用Waters XEVO TQD三重四级杆液质联用仪和CORTECS BEH C18柱(50 mm×2.1 mm, 1.6 μm)分离分析物。流动相由乙腈和水(0.1%甲酸)组成,流速为0.4 ml·min-1,柱温为40℃,内标为来那替尼。采用正离子电喷雾多反应监测(MRM)模式对分析物进行定量,目标碎片离子为阿法替尼m/z 486.19→112.1,来那替尼(IS)m/z 557.3→112.15。结果:阿法替尼在1 200 ng·ml-1范围内线性关系良好(r=0.998 1),定量下限为1 ng·ml-1。日内精密度和日间精密度均≤9.51%,阿法替尼从血浆中回收率高于77.1%。大鼠灌胃给药和静脉给药阿法替尼后,t1/2分别为7.19 h和2.69 h,Cmax分别为97.78 ng·ml-1和123.37 ng·ml-1,AUC(0-∞)分别为1 505.4 ng·h·ml-1和405.55 ng·h·ml-1。结论:该方法准确可靠,操作简便,重复性好,适用于灌胃和静脉注射10和2 mg·kg-1剂量的阿法替尼的药动学研究。

关 键 词:阿法替尼;药动学; 超高效液相色谱 质谱/质谱;大鼠
收稿时间:2018-01-23
修稿时间:2018-03-16

Determination and Pharmacokinetic Study of Afatinib in Rat Plasma by UPLC MS/MS
Tang Chenchen,Zhang Chuanxiang,Tan Jintao,Ma Danfeng,Wang Shuanghu,Zhou Yunfang. Determination and Pharmacokinetic Study of Afatinib in Rat Plasma by UPLC MS/MS[J]. China Pharmacist, 2018, 0(6): 977-981
Authors:Tang Chenchen  Zhang Chuanxiang  Tan Jintao  Ma Danfeng  Wang Shuanghu  Zhou Yunfang
Abstract:
Keywords:Afatinib   Pharmacokinetics   UPLC MS/MS   Rat
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