伏立康唑N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的制备及体外性质考察

摘 要 目的：制备N 三甲基壳聚糖（TMC）包衣伏立康唑（VCZ）脂质体冻干品，对其体外性质进行考察。方法: 采用薄膜分散法制备VCZ脂质体（VCZL），以季铵化程度60%的TMC（TMC60）对其进行包衣。处方采用正交试验进行优化，并筛选出最优的冻干保护剂制备冻干品。考察其形态、粒径及Zeta电位，并用透析袋法研究体外释药特性。结果: TMC60包衣VCZL最优处方组成为质量比卵磷脂 ∶〖KG-*4〗胆固醇4 ∶〖KG-*4〗1，药物 ∶〖KG-*4〗类脂1 ∶〖KG-*4〗20，TMC60溶液浓度为0.15 mg·ml-1，PBS的pH为7.4。TMC60包衣VCZL形态圆整，平均粒径为（590.4±16.0）nm，冻干复水化后平均粒径为（503.2±20.5）nm；VCZL的Zeta电位为-46.4 mV，TMC60包衣后为+54.9 mV，冻干复水化后为+52.6 mV；冻干前后平均包封率无明显变化；体外释药符合Higuchi方程。结论: TMC60包衣VCZL粒径均匀，带正电荷，包封率较高，具有缓释性，冻干对其主要性质无显著影响。