3种不同溶媒介质脂质体的制备及其初步稳定性考察

摘 要 目的：制备3种不同溶媒介质脂质体，即普通脂质体、乙醇脂质体、丙二醇脂质体，筛选及优化制备工艺，并初步考察其稳定性。方法: 以薄膜分散法制备普通脂质体，注入法制备乙醇脂质体和丙二醇脂质体。在相同的处方组成下，考察水化时间、水浴温度、旋转速度等因素对普通脂质体粒径分布的影响，醇水比例、搅拌速度、过膜方式等因素对乙醇脂质体和丙二醇脂质体粒径分布的影响，在此基础上运用正交设计对制备工艺进行优化。以3种不同溶媒介质脂质体的外观形态及平均粒径的变化为指标，分别于第0，1，15，30天取样评价其稳定性。结果:正交试验结果表明，薄膜分散法制备普通脂质体的最佳工艺条件为：水化时间60 min，水浴温度50℃，旋转速度200 r·min-1。注入法制备乙醇脂质体和丙二醇脂质体的最佳工艺条件为：醇水比例1∶〖KG-*2〗2，搅拌速度1 000 r·min-1，先0.45 μm后0.22 μm微孔滤膜的过膜方式。最佳工艺条件制备得到的3种脂质体均为封闭的单层囊状或多层圆球体，普通脂质体平均粒径(1 016.2±135.6) nm，乙醇脂质体平均粒径(578.7±89.2) nm，丙二醇脂质体平均粒径(351.4±53.8)nm。3种脂质体在30 d的观察期内都不稳定，放置15 d后出现明显的分层现象。结论:优化的最佳工艺制得3种不同溶媒介质脂质体粒径均为微纳米级，但稳定性较差，宜临用前配制。

Study on the Preparation and Preliminary Stability of Three Liposomes with Different Solvent Medium