| 桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响 |
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| 引用本文： | 邓丽颖,杨灿宇,闫亚辉,李佳伟,岑如月,赵辉.桦褐孔菌三萜的酰化对其抗肿瘤活性的影响[J].天津中医药,2018,35(11):868-873. |
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| 作者姓名： | 邓丽颖 杨灿宇 闫亚辉 李佳伟 岑如月 赵辉 |
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| 作者单位： | 河南省辉县市人民医院;河南大学药学院 |
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| 摘 要： | 目的]考察桦褐孔菌中三萜化合物发生酰化成酯后对其抗肿瘤活性的影响。方法]采用溶剂提取法及硅胶柱层析、ODS开放柱层析和制备型高效液相色谱(HPLC)等从桦褐孔菌子实体中分离制备其代表性羊毛脂烷型三萜,并以此为原料,采用琥珀酸酐进行酰化反应,进而采用噻唑蓝(MTT)法测试原料化合物及其酰化产物对A549、Hela、MCF-7及4T1肿瘤细胞的抑制活性。结果]从桦褐孔菌中分离并鉴定了化合物inotodiol(1)、trametenolic acid(2)及inonotusane A(3),将他们进行酰化后分别得到inotodiol-3-琥珀酸单酯(1a)、inotodiol-22-琥珀酸单酯(1b)、inotodiol-3,22-琥珀酸二酯(1c)、trametenolic acid-3-琥珀酸单酯(2a)和inonotusane A-3-琥珀酸单酯(3a)。MTT结果表明,化合物1的3-位、22-位酰化后(1a, 1b, 1c)对A549和4T1肿瘤细胞的抑制活性均增强,此外,而其3-位酰化后(1a)还大大增强了对MCF-7肿瘤细胞的抑制活性。化合物2酰化后对活性无影响。化合物3的3-位酰化后对A549、MCF-7及4T1细胞的抑制活性均明显增强,其中对A549表现出最强的抗肿瘤活性(IC50=9.53μmol/L)。结论]化合物inotodiol(1)的3-位、22-位和inonotusane A(3)的3-位酰化后均增强了其肿瘤活性,为其进一步的结构修饰提供了有价值的参考。
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| 关 键 词： | 桦褐孔菌 三萜 酰化 抗肿瘤 |
| 收稿时间： | 2018/5/30 0:00:00 |
Synthesis of acylated triterpenes of Inonotus obliquus and their antitumor activities |
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| DENG Liying,YANG Canyu,YAN Yahui,LI Jiawei,CEN Ruyue and ZHAO Hui.Synthesis of acylated triterpenes of Inonotus obliquus and their antitumor activities[J].Tianjin Journal of Traditional Chin Medicine,2018,35(11):868-873. |
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| Authors: | DENG Liying YANG Canyu YAN Yahui LI Jiawei CEN Ruyue and ZHAO Hui |
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| Institution: | People''s Hospital of Huixian City, Huixian 453600, China,People''s Hospital of Huixian City, Huixian 453600, China,College of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475004, China,College of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475004, China,College of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475004, China and College of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475004, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Inonotus obliquus triterpene acylation antitumor |
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